Hoje, a MSD anunciou que teve resultados positivos em um ensaio clínico fase 1 com o estudo do nrtti, islatravir (também conhecido como mk-8591). Três doses diferentes de islatravir foram utilizadas como implantes de liberação lenta subcutânea (implante), que podem manter a concentração de drogas maior do que o limiar farmacocinético pré-determinado (PK) dentro de 12 semanas após a implantação. Espera-se que a dose de 56 mg de ilatravir mantenha a concentração da droga acima do limiar por mais de um ano. Com base neste resultado positivo, a MSD lançará ensaios clínicos de fase 2 para explorar ainda mais o potencial do implante subcutâneo de islatravir como uma terapia de prevenção pré-exposição (PREP) de longo prazo. Pode fornecer até 12 meses de proteção com apenas um uso de drogas.
Com o surgimento da terapia de coquetéis, a AIDS passou de uma doença inédita para uma doença crônica que pode ser controlada por drogas. Mas em alguns países, a taxa de incidência de AIDS ainda é alta. A terapia de prevenção pré-exposição visa prevenir pessoas em risco de infecção pelo HIV-1 e reduzir o risco de infecção pelo HIV-1. No entanto, a terapia de prevenção atual precisa ser tomada diariamente por grupos de alto risco, e a baixa conformidade aumentará o risco de infecção.
Islatravir é um nrtti inovador desenvolvido pela moshadong. Estudos pré-clínicos mostram que ele pode inibir a função da retroenzima do HIV através de muitos mecanismos. Seu mecanismo é diferente da terapia anti-HIV aprovada e do inibidor de transcriptase reversa nucleosídeo tradicional (NRTIs). Atualmente, o mosartan foi testado em vários ensaios clínicos como uma única terapia de preparação de drogas e combinado com outra terapia antiviral para infecção pelo HIV.
Neste ensaio clínico de fase 1 duplo-cego e controlado por placebo, 24 participantes saudáveis implantaram um implante com diferentes doses de islatravir no braço superior, que pode liberar a droga lentamente no corpo, alcançando assim a manutenção a longo prazo da concentração de tratamento medicamentoso. Após 12 semanas de implantação, o implante foi removido e os participantes foram avaliados por um período de 8 semanas.
Os resultados mostraram que a concentração de islatravir foi mantida acima do nível antiviral em 12 semanas. A dose mais alta (52 mgs e 56 mg) de islatravir pode manter a concentração da droga acima do limiar após a retirada do implante até o final do estudo. Com base nesses resultados e avaliações prévias do implante islatravir, os pesquisadores esperam que a administração mantenha concentrações de medicamentos acima do limite de PK alvo por pelo menos um ano.
