RAS (KRAS, NRAS e HRAS) é a família de genes de mutação mais comum em tumores. O gene Ras também é o primeiro oncogene humano identificado, que pode ser dividido em KRAS, NRAS e HRAS. Foi descoberto por Robert Weinberg em 1982.
Como o oncogene mais comum em tumores humanos, a proteína ras codificada pela mutação do gene ras evita que o GTP se transforme em GDP, resultando na ativação constitutiva da quinase Raf nas células. Quando o RAS é ativado, ele pode ativar várias vias de sinalização downstream, incluindo a via de sinalização MAPK, a via de sinalização PI3K e a via de sinalização ral GEFs. Essas vias de sinalização desempenham um papel importante na promoção da sobrevivência celular, proliferação e liberação de citocinas.
As mutações RAS mais comuns foram câncer de pâncreas (97,7%), câncer colorretal (52,2%), mieloma (42,6%), adenocarcinoma de pulmão (30,9%) e assim por diante. No entanto, uma mutação do gene ras tão importante e amplamente difundida, após mais de 30 anos de pesquisa, ainda não existe um medicamento eficaz contra o SRA. Como é difícil desenvolver inibidores de Ras, o RAS também foi rotulado como um medicamento não patenteado.
Chen Gen: nova tecnologia conquista o gene do câncer mais difícil, da dificuldade à nova esperança
Recentemente, uma equipe de pesquisa da Universidade de Leeds descobriu a fraqueza da proteína mutante, que trouxe esperança para o desenvolvimento de novas e poderosas drogas. Entre eles, os pesquisadores da Universidade de Leeds fazem uso total da plataforma de biotecnologia afim de patentes da escola de biologia molecular e celular, e dão pleno uso às suas vantagens para localizar com precisão o medicamento disponível" pocket" na proteína, para realizar um tratamento eficaz.
Os pesquisadores acreditam que esse fato lhes permite provar que a tecnologia afim pode ter um impacto enorme e trazer enormes benefícios quando se trata de tratar patologias desafiadoras. Encontramos pequenas moléculas que se ligam ao Ras, então, nos próximos anos, será um processo estimulante explorar essas pequenas moléculas e desenvolver drogas eficazes.
É importante mencionar que, no momento, muitas terapias de ponta com o objetivo de fármacos alvo de Ras em diferentes direções estão nos estágios iniciais de testes pré-clínicos e clínicos. Por exemplo, a Amgen anunciou os dados de nível superior do ensaio clínico de fase I de seu inibidor KRAS amg510 na reunião anual da ASCO de 2009. Além disso, amjin anunciou o mais recente R& D Progresso de amg510 em wclc2019. Os dados mostram que amg510 tem boa eficácia, segurança e tolerância na segmentação de pacientes com NSCLC com mutação KRAS G12C.
Pode-se prever que os avanços contínuos na pesquisa de novos métodos para lidar com RAS não só acelerarão a pesquisa e o desenvolvimento de novos medicamentos, mas também ajudarão os desenvolvedores de medicamentos a rastrear os indivíduos correspondentes em ensaios clínicos, fornecer aos pacientes segurança e eficácia de drogas terapêuticas específicas, ajuda a triagem de pacientes que podem se beneficiar, melhora o efeito terapêutico e reduz custos médicos.
